帕尼單抗（Panitumumab）的說明書

一、通用名稱：帕尼單抗

商品名稱：Vectibix

全部名稱：帕尼單抗、Panitumumab、帕尼妥木單抗、維克替比、Vectibix、維必施

二、適應症：

帕尼單抗（Panitumumab）適用於治療患有野生型RAS的轉移性結直腸癌（mCRC）患者，在KRAS和NRAS定義為野生型，由FDA批准的用於該用途的試驗確定。 患者在之前接受含氟嘧啶、奧沙利鉑和伊立替康的化療治療後，在疾病進展後作為單一療法；也可以與FOLFOX聯合作為一線治療。

使用限制：帕尼單抗不適用於治療RAS突變轉移性結直腸癌（mCRC）患者或RAS突變狀態未知的患者。

三、用法用量：

1、用藥前：患者在開始使用帕尼單抗治療之前，醫生會評估結腸直腸腫瘤的RAS突變狀態，並確認KRAS和NRAS的外顯子2(密碼子12和13)、外顯子3(密碼子59和61)和外顯子4(密碼子117和146)不存在RAS突變。

2、推薦劑量：帕尼單抗的推薦劑量為6mg/kg，每14天靜脈輸注60分鐘。如果第一次輸注可以耐受，則在30-60分鐘內進行後續輸注，在90分鐘內給藥劑量超過1000mg。

3、劑量調整：

如果患者在輸注期間出現輕度或中度(1級或2級)輸注反應的患者，醫生會將輸注速率降低50%。出現嚴重輸液反應的患者應停止輸液，根據反應的嚴重程度和/或持久性，永久停用帕尼單抗。

（1）皮膚毒性：

患者首次出現3級皮膚反應時需停用1-2劑帕尼單抗，如果反應改善至<3級，則重新使用原始劑量的帕尼單抗；第二次出現3級皮膚反應時，停用1-2劑帕尼單抗，如果反應改善至<3級，以原劑量的80%重新開始帕尼單抗；第三次出現3級皮膚反應時，停用1-2劑帕尼單抗，如果反應改善至<3級，則以初始劑量的60%重新開始帕尼單抗；第四次出現3級皮膚病反應時，永久停用帕尼單抗；出現4級皮膚反應或停藥1或2次後仍未恢復的3級皮膚反應後，永久停用帕尼單抗。

四、不良反應：

帕尼單抗的單一療法中，最常見的不良反應(≥20%)是各種表現的皮疹、甲溝炎、疲勞、噁心和腹瀉，最常見的(>5%)嚴重不良反應是全身健康惡化和腸梗阻。帕尼單抗的聯合治療中，最常報告的不良反應(≥20%)為腹瀉、口腔炎、粘膜炎症、乏力、甲溝炎、厭食症、低鎂血症、低鉀血症、皮疹、痤瘡樣皮炎、瘙癢和皮膚乾燥，嚴重不良反應為腹瀉和脫水。藥物經上市後出現皮膚壞死、血管性水腫、危及生命和致命的大皰性皮膚粘膜疾病、輸注反應、角膜炎/潰瘍性角膜炎、角膜穿孔等不良事件。

五、儲存：

在使用前，將帕尼單抗的小瓶保存在原紙箱中，並冷藏在2至8°C(36至46°F)的環境中。避免陽光直射。不要凍結。丟棄瓶中剩餘的任何未使用部分。如果儲存在室溫下，則在製備的6小時內使用稀釋的帕尼單抗輸注液，如果儲存在2至8°C(36至46°F)下，則在稀釋的24小時內使用。

六、特殊人群：

（1）女性：由於使用帕尼單抗進行母乳喂養的嬰兒可能會出現嚴重的不良反應，建議女性在使用帕尼單抗進行治療期間以及最後一次給藥後的2個月內不要進行母乳喂養；具有生殖潛力的女性在使用帕尼單抗治療期間以及在最後一劑帕尼單抗後的2個月內使用有效的避孕措施。

七、作用機制：

帕尼單抗特異性結合正常和腫瘤細胞上的EGFR，並競爭性抑制EGFR配體的結合。 EGFR是一種跨膜糖蛋白，是I型受體酪氨酸激酶亞家族的成員，包括EGFR、HER2、HER3和HER4。 EGFR在正常上皮組織中組成性表達，包括皮膚和毛囊。 EGFR在某些人類癌症中過度表達，包括結腸癌和直腸癌。非臨床研究表明，帕尼單抗與EGFR的結合可阻止配體誘導的受體自身磷酸化和受體相關激酶的激活，從而抑制細胞生長、誘導凋亡、減少促炎細胞因子和血管生長因子的產生以及EGFR的內化。體外試驗和體內動物研究表明，帕尼單抗抑製表達EGFR的選定人類腫瘤細胞系的生長和存活。

據了解，帕尼單抗原研藥還沒有在國內上市，因此也沒有進入醫保範圍，在中國香港出售的香港原研版的帕尼單抗規格100mg/5mL的價格可能在9000人民幣左右（受匯率影響價格可能會發生波動）。目前還沒有帕尼單抗仿製藥生產上市，如果患者有帕尼單抗的購買需求，具體價格及更多藥物資訊諮詢藥得醫學顧問。