瑞派替尼（Ripretinib）會出現耐藥嗎？

瑞派替尼（Ripretinib）是第一個也是唯一一個開關控制激酶抑製劑，通過一種新的雙重作用機制在體外提供對KIT和PDGFRα激酶信號的廣譜抑制。晚期胃腸道間質瘤（GIST）是一種高度複雜的疾病，有無數的突變助長了耐藥性和進展。胃腸道間質瘤通常由激酶基因的原發性激活突變驅動，這些突變使激酶保持活性狀態，導致不受控制的細胞增殖和/或細胞存活。

晚期胃腸道間質瘤以繼發性耐藥突變的發展為標誌，這在疾病進展中起著關鍵作用，患有胃腸道間質瘤的單個患者可能在腫瘤內或腫瘤間具有多個突變。隨著繼發性耐藥突變的出現，一些TKIs可能會失去阻止激酶活化的能力，導致癌細胞增殖。 研究數據顯示，與安慰劑相比，使用瑞派替尼的患者的無進展生存期（PFS）顯著改善(6.3個月比1.0個月；P<0.0001)，66%接受治療的患者病情穩定，而安慰劑組的患者病情穩定率為20%。

瑞派替尼原研藥已經在國內上市，並且通過醫保局的批准進入乙類醫保範圍，但僅限於符合適應症的患者，規格50mg*30片每盒的價格可能在3萬人民幣左右，對於經濟負擔較重的家庭昂貴的價格可能會增加其壓力。在海外上市的美版瑞派替尼規格50mg*90片每盒的價格可能在7萬7人民幣左右（受匯率影響價格可能會發生波動）。國外的原研藥與國內的原研藥的藥物成分基本一致，目前在海外還沒有瑞派替尼仿製藥生產上市，具體價格及藥物信息可以諮詢藥得醫學顧問。