奧希替尼（Osimertinib）是幾代靶向藥

奧希替尼（Osimertinib）是一種由阿斯利康製藥公司開發的第三代表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑製劑(TKI)口服藥物。它的用途是用於治療轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）,如果美國食品藥品監督管理局（FDA）批准的檢測檢測到腫瘤EGFR表達為T790M突變陽性，並且在使用第一代EGFR酪氨酸激酶抑製劑治療後出現進展。由於腫瘤細胞內存在特異性激活EGFR突變，大約10%的NSCLC患者對EGFR-TKIs有快速和臨床有效的反應。

外顯子19和外顯子21 L858R點突變中LREA基序周圍的缺失與治療反應相關。開發第三代EGFR-TKIs，如奧希替尼，是為了應對治療後腫瘤耐藥模式的改變以及影響患者生活質量的毒副作用。第三代抑製劑對看門人T790M突變具有特異性，這增加了ATP與EGFR的結合活性，導致晚期疾病的預後不良。此外，奧希替尼已被證明在治療期間可避免野生型EGFR，從而減少非特異性結合併限制毒性。

奧希替尼原研藥已經在國內上市並且進入醫保範圍，其名稱為甲磺酸奧希替尼片，不同地區的報銷比例不同，報銷後的價格可能存在差異，規格80mg*30片每盒的價格在5000人民幣左右，價格較為昂貴。奧希替尼原研藥也已經在海外上市，也有其他國家生產的奧希替尼仿製藥，如孟加拉耀品國際生產的規格80mg*30片每盒的價格在850人民幣左右（受匯率影響價格可能會發生波動），價格較為便宜，奧希替尼仿製藥與原研藥的藥物成分基本一致。