恩扎盧胺/恩雜魯胺（安可坦）說明書詳解用藥指南

一、基本信息

恩扎盧胺（Enzalutamide），常見商品名為 Xtandi、安可坦，在國內外文獻中亦有稱作“恩雜魯胺”。它是一種口服小分子雄激素受體抑製劑，主要應用於前列腺癌的系統治療。藥物常見規格包括 40mg膠囊以及 40mg、80mg片劑。

二、適應症範圍

恩扎盧胺的臨床使用覆蓋前列腺癌不同階段：

1、去勢抵抗性前列腺癌（CRPC）：指在雄激素水平被抑製到去勢水平後，腫瘤仍持續進展的情況。

2、轉移性去勢敏感性前列腺癌（mCSPC）：患者仍對雄激素抑制敏感，但已出現遠處轉移灶。

3、高危生化復發的非轉移性去勢敏感性前列腺癌（nmCSPC，高危BCR）：PSA快速升高且複發風險高，但影像學尚未見到轉移證據的患者群體。

三、用法與劑量

1、推薦劑量：每日一次，口服 160mg，可隨餐或空腹服用。需整粒吞服，不可掰開或咀嚼。

2、聯合用藥：接受治療的CRPC或mCSPC患者通常仍需配合 GnRH類似物，或通過外科去勢達到雄激素抑制。部分高危BCR患者可選擇單用恩扎盧胺。

3、停藥與再啟用策略：若在治療36週後檢測不到PSA，可暫停給藥；如後續PSA水平再次升高，需重新開始治療。

4、劑量調整：若發生≥3級或明顯難耐的不良反應，建議停藥直至症狀緩解，再以原劑量或減量（120mg或80mg）繼續。

四、常見不良反應

恩扎盧胺的不良反應涉及多系統：

1、高發症狀：肌肉骨骼疼痛、疲勞、潮熱、消化道反應（便秘、食慾減退、腹瀉）、高血壓、跌倒及骨折風險增加。

2、少見但嚴重的反應：過敏性水腫、嚴重皮膚反應（如SJS、TEN、DRESS）、後部可逆性腦病綜合徵（PRES）、味覺異常等。

3、用藥監測：臨床上需關注血壓、骨骼健康以及神經系統表現，若出現皮疹或神經學異常應及時停藥。

五、儲存與供應

藥物應存放在 20°C至25°C乾燥環境，避免陽光直射及潮濕；允許在 15°C至30°C 的範圍內短期波動。包裝需保持密閉，避免兒童誤食。

六、特殊人群注意事項

1、男性患者的生育風險：動物研究顯示藥物可能影響精子活性，因此育齡男性在用藥期間及停藥後三個月內應採取有效避孕措施。

2、老年人群：前列腺癌多見於老年患者，需綜合評估心血管與骨骼基礎疾病。

3、肝腎功能損害者：在嚴重肝損傷或腎功能不全時應謹慎用藥，必要時調整劑量。

七、作用機制解析

恩扎盧胺屬於 新一代雄激素受體抑製劑（AR inhibitor），其特點是多環節阻斷雄激素信號：阻止雄激素與受體結合；抑制受體進入細胞核；干擾受體與DNA的相互作用。

此外，其主要代謝產物 N-去甲基恩扎盧胺 也具備與原藥相近的活性。通過上述機制，藥物能夠顯著抑制前列腺癌細胞的生長與增殖，並在動物實驗中表現出縮小腫瘤體積的效果。

參考資料：https://www.xtandi.com/