马西替坦国内上市的时间

是继波生坦、安立生坦之后上市的第3只Endothelin受体拮抗剂，用于治疗肺动脉高压（PAH）。2013年10月马西替坦被美国FDA批准上市，用于治疗肺动脉高压(PAH，WHO第1组)的内皮素受体拮抗剂。2018年3月17日，爱可泰隆医药贸易（上海）有限公司宣布傲朴舒（马昔腾坦片）上市。

马西替坦由美国爱可泰隆(Actelion)制药公司以商品名Opsumit上市。获批的适应证为用于PAH(WHO分级Ⅰ)治疗，以减缓疾病进展，包括延缓死亡、静脉或皮下注射前列环素类药物或PAH症状恶化(6分钟步行距离下降、PAH症状恶化以及需要其他PAH药物治疗)。批准剂量为10 mg/日，口服给药。

可激活Caspases 3，8 和9。马西替坦与Melphalan 和Proteasome inhibitors bortezomib 及S-2209有协同作用。盐酸马西替坦（马西替坦 [HCl]，5μM）诱导骨髓瘤细胞中的组蛋白乙酰化。盐酸马西替坦显示底物竞争性结合模式，平均Ki值为27nM。盐酸马西替坦诱导骨髓瘤细胞中的组蛋白高度乙酰化。马西替坦抑制细胞生长，诱导细胞凋亡并抑制MM细胞增殖/马西替坦还调节bcl-2家族蛋白的表达并抑制Akt下游的Akt途径信号传导。当与常见和新的抗骨髓瘤药物联合使用时，马西替坦对骨髓瘤细胞发挥协同作用。马西替坦抑制头颈部鳞状细胞癌细胞系中的细胞生长，IC50范围为0.775μM至1.572μM。