macitentan是什么药呢？

傲朴舒是一种内皮素受体拮抗剂（ERA），并且也已经在我国上市了，那么，macitentan是什么药呢？

macitentan药品介绍：

用于治疗肺动脉高压，以延缓疾病进展。疾病进展包括：死亡、静脉（IV）或皮下给予前列腺素类药物，或PAH临床恶化。macitentan也降低了PAH患者住院治疗。

傲朴舒macitentan为内皮素受体拮抗剂（ERAs），可阻止ET-1与ETA和ETB受体结合。在人肺动脉平滑肌细胞中，傲朴舒macitentan对ET受体有较高亲和力且可持久地结合。傲朴舒macitentan的一个代谢产物也表现出了对ET受体的药理活性，体外试验估计其效价约为母体药物的20%。

药理作用

内皮素-1（ET-1）及其受体介导了多种不良效应，如血管收缩、纤维化、增生、肥大和炎症，在如肺动脉高压（PAH）等的疾病状态下，可见局部ET系统的上调并参与了血管肥大和器官损伤。

肺血液动力学：在肺动脉高压患者中进行的临床疗效研究评价了患者亚组治疗6个月后的血液动力学参数。傲朴舒macitentan10 mg治疗组（N=57）与安慰剂组（N=67）相比肺血管阻力降低了37%（中位数）（95%CI 22-49），心脏指数增加0.6 L/min/m2（95%CI 0.3-0.9）。

心脏电生理：一项在健康受试者中实施的随机、安慰剂对照、四相交叉研究中，多次给予傲朴舒，10mg和30mg（推荐剂量的3倍）没有对QTc间期产生显著影响。