拉罗替尼/拉洛替尼是什么药

拉罗替尼/拉洛替尼（Larotrectinib）是一种口服选择性原肌球蛋白受体激酶（TRK）抑制剂，用于治疗含有NTRK融合蛋白的实体瘤。研究表明，NTRK基因可以与其他基因异常融合，产生TRK融合蛋白，从而导致身体各个部位的实体瘤的发展。目前对拉罗替尼有反应的NTRK融合的肿瘤类型的例子包括软组织肉瘤、唾液腺癌、婴儿纤维肉瘤、甲状腺癌和肺癌。

在三项临床试验中研究了拉罗替尼的疗效，这些临床试验包括55名患有实体瘤的儿童和成人患者，这些患者具有经鉴定的NTRK基因融合。拉罗替尼对不同类型的实体瘤的总有效率为75%。这些反应是持久的，73%的反应持续了至少六个月，39%的反应持续了一年或更长时间。拉罗替尼获得了加速批准，这使美国食品药品监督管理局（FDA）能够使用临床试验数据批准用于严重疾病的药物，以满足未满足的医疗需求，这些数据被认为可以预测对患者的临床益处。需要进一步的临床试验来证实拉罗替尼的临床益处。

拉罗替尼有胶囊（25mg、100mg）和口服溶液（20mg/mL）两种形式存在，可每日口服两次。在临床试验中，接受拉罗替尼的患者报告的常见副作用（≥20%）包括疲劳、恶心、咳嗽、便秘、腹泻、头晕、呕吐以及肝脏中天冬氨酸氨基转移酶（AST）和丙氨酸氨基转移酶（ALT）血液水平升高。