甲苯磺酸他拉唑帕利/泰澤納說明書完整版指南

他拉唑帕利/泰澤納（Talazoparib）是一種聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）抑製劑，主要用於治療特定類型的癌症，特別是與BRCA基因突變相關的乳腺癌和轉移性去勢抵抗性前列腺癌。它的作用機制主要通過抑制DNA修復過程，從而對癌細胞產生細胞毒性效果。

一、適應症

他拉唑帕利的適應症主要包括：

1、BRCA突變的乳腺癌：用於治療HER2陰性局部晚期或轉移性乳腺癌患者，特別是那些攜帶有害或疑似有害BRCA突變的成年患者。

2、轉移性去勢抵抗性前列腺癌（mCRPC）：與恩扎盧胺聯合使用，針對具有同源重組修復（HRR）基因突變的成年患者。

二、用法與劑量

在使用他拉唑帕利治療之前，醫生會根據患者是否存在BRCA突變或HRR基因突變決定是否使用該藥物。推薦的劑量如下：

1、乳腺癌：推薦劑量為每日口服1mg，直至疾病進展或出現不可接受的毒性。

2、前列腺癌：推薦劑量為每日口服0.5mg，與恩扎盧胺聯合使用，直至疾病進展或出現不可接受的毒性。此外，患者還需接受GnRH類似物治療或進行雙側睾丸切除術。

3、劑量調整：如出現不良反應，需根據嚴重程度調整劑量。乳腺癌患者的劑量可逐漸減少，而前列腺癌患者的首次劑量減少至0.35mg，後續可調整至0.25mg和0.1mg。

腎功能損害適應

1、對於腎功能受損的患者，藥物劑量需相應調整：

2、中度腎功能損害：乳腺癌患者每日0.75mg，前列腺癌患者每日0.35mg。

3、嚴重腎功能損害：乳腺癌患者每日0.5mg，前列腺癌患者每日0.25mg。

三、不良反應

在臨床研究中，常見的不良反應包括：

1、乳腺癌：血紅蛋白減少、中性粒細胞減少、淋巴細胞減少、疲勞、噁心等。

2、前列腺癌：血紅蛋白減少、疲勞、鈣減少、食慾下降等。

四、儲存條件

他拉唑帕利應儲存在20°C至25°C的環境中，允許溫度在15°C至30°C之間波動。

五、特殊人群指導

1、女性：哺乳期女性在接受他拉唑帕利治療期間及最後一次給藥後1個月內應避免母乳喂養。具有生殖潛力的女性在治療期間及最後一次給藥後7個月內應使用有效的避孕措施。

2、男性：因可能影響生育能力，建議有生殖潛力的男性患者及其伴侶在治療期間及最後一次給藥後4個月內使用有效的避孕措施。

六、作用機制

他拉唑帕利作為PARP抑製劑，主要通過抑制PARP1和PARP2的活性來阻止癌細胞的DNA修復。研究表明，在攜帶BRCA突變的癌細胞中，抑制PARP酶的活性會導致DNA損傷累積，從而促使細胞死亡。在針對BRCA突變的乳腺癌模型中，他拉唑帕利表現出顯著的抗腫瘤活性。

參考資料：https://www.talzenna.com/