拉羅替尼/拉洛替尼是什麼藥

拉羅替尼/拉洛替尼（Larotrectinib）是一種口服選擇性原肌球蛋白受體激酶（TRK）抑製劑，用於治療含有NTRK融合蛋白的實體瘤。研究表明，NTRK基因可以與其他基因異常融合，產生TRK融合蛋白，從而導致身體各個部位的實體瘤的發展。 目前對拉羅替尼有反應的NTRK融合的腫瘤類型的例子包括軟組織肉瘤、唾液腺癌、嬰兒纖維肉瘤、甲狀腺癌和肺癌。

在三項臨床試驗中研究了拉羅替尼的療效，這些臨床試驗包括55名患有實體瘤的兒童和成人患者，這些患者俱有經鑑定的NTRK基因融合。拉羅替尼對不同類型的實體瘤的總有效率為75%。這些反應是持久的，73%的反應持續了至少六個月，39%的反應持續了一年或更長時間。拉羅替尼獲得了加速批准，這使美國食品藥品監督管理局（FDA）能夠使用臨床試驗數據批准用於嚴重疾病的藥物，以滿足未滿足的醫療需求，這些數據被認為可以預測對患者的臨床益處。需要進一步的臨床試驗來證實拉羅替尼的臨床益處。

拉羅替尼有膠囊（25mg、100mg）和口服溶液（20mg/mL）兩種形式存在，可每日口服兩次。在臨床試驗中，接受拉羅替尼的患者報告的常見副作用（≥20%）包括疲勞、噁心、咳嗽、便秘、腹瀉、頭暈、嘔吐以及肝臟中天冬氨酸氨基轉移酶（AST）和丙氨酸氨基轉移酶（ALT）血液水平升高。