吉瑞替尼說明書詳解

一、通用名稱：吉瑞替尼

商品名稱：Xospata、適加坦

其他名稱：富馬酸吉瑞替尼片、Gilteritinib、吉特替尼、ASP-2215、吉列替尼

二、適應症：

吉瑞替尼（Gilteritinib）適用於治療相關測試檢測到的具有FMS樣酪氨酸激酶3（FLT3）突變的複發或難治性（R/R）急性髓系白血病（AML）成年患者。

三、用法用量：

1、用藥前：醫生會根據血液或骨髓中FLT3突變的存在，選擇使用吉瑞替尼治療AML的患者。在開始使用吉瑞替尼之前，評估血液計數和血液化學，包括肌酸激酶，第一個月至少每週一次，第二個月每隔一周一次，治療期間每月一次；並且在第1週期的第8天和第15天，以及在接下來的兩個週期開始之前，進行心電圖檢查。

2、推薦劑量：吉瑞替尼的推薦起始劑量為每天口服一次120mg，無論是否進食。響應可能會延遲。在沒有疾病進展或不可接受的毒性的情況下，建議患者至少治療6個月，以便有時間做出臨床反應。

四、不良反應：

在吉瑞替尼的臨床研究中，最常見（≥10%）的所有級別非血液學不良反應是轉氨酶升高、肌痛/關節痛、疲勞/不適、發燒、粘膜炎和水腫、皮疹、非感染性腹瀉、呼吸困難，頭暈、低血壓、嘔吐、腎功能損害、腹痛、神經病變、失眠和味覺障礙；最常見（≥5%）非血液學嚴重不良反應為發熱、呼吸困難、腎功能損害、轉氨酶升高和非感染性腹瀉；導致停藥的最常見（>1%）的不良反應是天冬氨酸轉氨酶升高和丙氨酸轉氨酶升高。

五、儲存：

吉瑞替尼會儲存在20ºC至25ºC（68°F至77°F）的溫度下；允許在15ºC至30ºC（59°F至86°F）之間進行偏移。保存在原始容器中，直到配藥。避光、防潮、防潮。

六、禁忌：

吉瑞替尼禁忌用於對Gilteritinib或任何賦形劑過敏的患者，臨床試驗中已觀察到過敏反應。

七、作用機制：

吉瑞替尼是一種抑制多種受體酪氨酸激酶的小分子，包括FMS樣酪氨酸激酶3（FLT3）。吉瑞替尼在外源性表達FLT3（包括FLT3-ITD、酪氨酸激酶結構域突變（TKD）FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y）的細胞中顯示出抑制FLT3受體信號傳導和增殖的能力，並在表達FLT3-ITD的白血病細胞中誘導凋亡。

八、特殊人群：

1、女性：在開始使用吉瑞替尼治療前7天內對具有生殖潛力的女性進行妊娠試驗，孕婦服用吉瑞替尼會對胎兒造成傷害。因此建議具有生殖潛力的女性在治療期間和最後一次給藥後的6個月內使用有效的避孕措施；建議哺乳期婦女在治療期間以及最後一次給藥後的2個月內不要進行母乳喂養。

2、男性：建議有生育能力的男性在治療期間和最後一劑吉瑞替尼給藥後的4個月內使用有效的避孕措施。