阿西米尼（Asciminib）說明書

一、通用名稱：阿西米尼、Asciminib、Scemblix、ABL001

二、適應症：

阿西米尼（Asciminib）適用於治療以下成年患者：

1、費城染色體陽性慢性粒細胞白血病（Ph+CML）慢性期（CP），以前曾用兩種或更多種酪氨酸激酶抑製劑（TKIs）治療。

2、T315I突變的慢性期（CP）費城染色體陽性慢性粒細胞白血病（Ph+CML）。

三、用法用量：

1、推薦劑量：

（1）既往接受過兩次或兩次以上TKI治療的Ph+CML-CP患者：阿西米尼的推薦劑量為每日口服一次80mg，每天約同一時間，或每天口服兩次40mg，間隔約12小時。只要觀察到臨床益處或出現不可接受的毒性，就繼續使用阿西米尼進行治療。

（2）T315I突變的Ph+CML-CP患者：阿西米尼的推薦劑量為每天口服兩次200mg，間隔約12小時。

2、用藥管理：阿西米尼的推薦劑量是在不進食的情況下口服的，服用阿西米尼前至少2小時和服用後至少1小時避免進食。患者整粒吞服阿西米尼片劑，不要打碎、壓碎或咀嚼藥片。

3、劑量調整：如果患者使用阿西米尼出現不良反應，醫生可能會減少、中斷、停止藥物的使用。

（1）既往接受過兩次或兩次以上TKI治療的Ph+CML-CP患者：阿西米尼的首次劑量減少至每日口服一次40mg或每天兩次20mg，無法耐受此劑量的患者應永久停用阿西米尼。

（2）T315I突變的Ph+CML-CP患者：阿西米尼的首次劑量減少至每天口服兩次160mg，無法耐受此劑量的患者應永久停用阿西米尼。

四、不良反應：

在既往接受過治療的Ph+CML-CP患者使用阿西米尼的臨床研究中，最常見的（≥20%）不良反應是上呼吸道感染、肌肉骨骼疼痛、頭痛和疲勞；實驗室異常為血小板計數減少、甘油三酯增加、中性粒細胞計數減少、血紅蛋白減少、肌酸激酶增加、丙氨酸氨基轉移酶（ALT）增加、天冬氨酸氨基轉移酶（AST）增加、尿酸增加和淋巴細胞計數減少。

在T315I突變的Ph+CML-CP患者使用阿西米尼的臨床研究中，最常見的（≥20%）不良反應是肌肉骨骼疼痛、疲勞、噁心、皮疹和腹瀉；實驗室異常為ALT升高、AST升高、脂肪酶升高、甘油三酯升高、血紅蛋白降低、中性粒細胞計數降低、淋巴細胞計數降低、磷酸鹽降低、澱粉酶升高、血小板計數降低和膽紅素升高。

五、儲存：

阿西米尼的儲存溫度為20°C至25°C（68°F至77°F）；允許在15°C和30°C（59°F和86°F）之間偏移；分配並儲存在原始容器中，以防受潮。

六、特殊人群：

1、女性：根據對動物的研究結果，阿西米尼可能會損害具有生殖潛力的雌性動物的生育能力，因此建議具有生殖能力的女性在接受藥物治療期間以及最後一次給藥後1週內應採取有效的避孕措施。根據動物研究發現，孕婦服用阿西米尼會導致胚胎-胎兒損傷，因此建議女性在使用藥物治療期間以及最後一次給藥後1週內不要進行母乳喂養。

七、作用機制：

阿西米尼是一種ABL/BCR-ABL1酪氨酸激酶抑製劑。阿西米尼通過與ABL肉荳蔻酰基口袋結合，抑制BCR-ABL1融合蛋白的ABL1激酶活性。在體外或慢性粒細胞白血病動物模型中進行的研究中，阿西米尼顯示出抗野生型BCR-ABL1和幾種激酶突變形式（包括T315I突變）的活性。

阿西米尼原研藥還沒有在國內上市，因此也無法納入醫保，目前在海外的出售的阿西米尼原研藥的價格十分昂貴。在海外也有阿西米尼仿製藥生產上市，其藥物成分與原研藥的藥物成分基本一致，如老撾藥廠生產的規格40mg*60片每盒的價格可能在4千多人民幣（受匯率影響價格可能會發生波動），價格比較便宜，更多藥物資訊及具體價格諮詢藥得醫學顧問。